首关缃俜橹燧效应一般指首过效应,首关效应是指口服药物在胃肠道吸收后,首先进入肝门静脉系统,某些药物在墩伛荨矧通过肠粘膜及肝脏时,部分可被代谢灭活而使进入人体循环的药量减少,药效降低。
比如具有显著首关效应的药物有:硝酸甘油、肼屈嗪、硝酸异山梨醇酯、拉贝洛尔、利多卡因、美托洛尔、普萘洛尔、哌唑嗪等。
特点:
首过作用使得药物的代谢增强而吸收减少,相应的治疗效应也会随之下降。通过肠道外给药途径如注射、皮下或舌下给药往往可避免发生首过作用。
大剂量口服可使药物肠、肝代谢达到饱和,假定吸收完全,当口服和肠外给药产生相同血浓、相同疗效的剂量相差很大时,以及静脉注射比相同剂量尿液中药物和代谢物大时,可以认为有首过作用发生。
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