第一代:氨鲁米特。<漆虱忧甘/p>
第二代:兰他隆。
第三代:芳香化酶抑制剂-来曲唑,阿那曲唑,芳香化酶灭活剂-依西美坦。
这些药物都是医保药物,只是第一二代药物不常吹涡皋陕用或无药。
芳香化酶抑制剂能特异性导致芳香化酶失活,阻断芳构化反应,抑制雌激素生成,降低血液中雌激素水平从而达到治疗乳腺癌的目的。多用于抗雌激素(他莫昔芬)治疗失败的绝经后晚期乳腺癌患者。常用的芳香化酶抑制剂:依西美坦、来曲唑、阿那曲唑。
扩展资料
芳香化酶的分布与调节
雌激素可在男性和女性的各种组织中合成。绝经后妇女循环雌激素水平主要依靠脂肪组织合成的雌激素来维持,然而人们发现绝经后妇女乳腺组织的雌二醇水平比血浆中高10倍。有报道指出,芳香酶的活性以及芳香化酶的mRNA在正常乳腺组织和乳腺肿瘤中都存在。
某些临床观察显示:肿瘤内的芳香化与肿瘤对芳香化酶抑制剂治疗后雌激素合成受抑的反应相关,局部雌激素的产生对肿瘤的增生可能也有重要作用。然而,在人体乳腺癌组织匀浆中测得的芳香化酶活性相对较低,而且不足以催化形成足量的雌激素去激活雌激素受体。
另有研究表明,局部雌激素浓度足以刺激肿瘤生长。同时组织培养发现,某些由雌激素刺激的肿瘤也可以通过睾丸酮加速增生,且该刺激作用可以通过芳香化酶抑制剂阻滞。提示睾丸酮经芳香化生成雌激素。由此可见,肿瘤中的芳香化酶对刺激肿瘤增生的雌激素的生成具有重要意义。
参考资料来源: