白芥子味辛，性温水貔藻疽，属温热药。主要功用为利气豁痰、消肿散结。白芥子能利肺气，化寒痰、水饮，对于寒痰水饮，结聚于胸斤舻浑趸、胁、肺失宣肃，气逆不降而气喘咳逆，胸闷胁痛等症，可配合炒莱菔子，炒苏子，葶苈子、半夏、陈皮、茯苓等同用。
白芥子能祛皮里膜外，胁旁的寒痰结聚，因寒痰结滞而起肿块，皮色不变、不热、不痛、不易移动等症，此为阴疽。可用白芥子二钱、肉桂一钱、熟地一两，麻黄五分（与熟地同捣），炮姜五分，鹿角胶三钱，生甘草一钱（阳和汤），水煎加白酒少许，服用。
苏子降气化痰。莱菔子行气消痰。白芥子温肺豁痰。葶苈子苦寒，泻肺行水，偏冶痰水在胸膈。白芥子辛温，利气豁痰，偏除痰在皮里膜外，胁旁。
芥子为末，也可作外敷用。每次外敷时，同时用针在口腔内轻轻挑刺患侧颊内的粘膜约九处，使之微微出血，效果更好）。用量一般一至二，三钱。
肺虚有热的咳嗽及阴虚内热各证均忌用。芥子外用能刺激皮肤，扩张毛细血管，如皮肤粘膜刺激药。食用大芥子后，可使心容量和心率下降。